Макролидите са антибиотици, в структурата на коитобеше открит макроцикличен лактонов пръстен. Тяхната в зависимост от броя на въглеродните атоми, разделени с 14-членен (кларитромицин, рокситромицин, еритромицин), 15-членен (азитромицин), 16-членен (йозамицин, midecamycin, спирамицин). Тези вещества са най-активни към вътреклетъчните паразити (хламидия, микоплазма, Legionella, Campylobacter) и Грам-положителни коки (ауреус, piogenez). Макролидите - антибиотици, принадлежащи към най-малко токсични съединения.
Наскоро се наблюдава увеличениемикробна резистентност на действието на този клас лекарства. Научни доказателства показват, че в някои случаи 16-членни макролиди (midecamycin, йозамицин, спирамицин) запазват активност срещу гноен стрептококи и пневмококи, устойчив до 14-членен (кларитромицин, рокситромицин, еритромицин), и 15-членни (азитромицин) фармацевтични средства. Макролидите - лекарства, които действат от дифтерия и коклюш, Legionella, Campylobacter, Moraxella, листерия, Chlamydia, спирохети, микоплазми, ureplazmu. Трябва да се отбележи, че микроорганизмите, които принадлежат към семейството Pseudomonas и Enterobakteriatsea имат естествена резистентност към всички макролиди.
Механизъм на действие
Препаратите от тази група нарушават протеиновата биосинтезавърху рибозомите на микробната клетка. Макролидите са антибиотици, които проявяват бактериостатично действие. Когато се предписват максималните дози, те показват бактерициден ефект срещу пневмококи, дифтерия и коклюш. Тези лекарства също могат да проявят имуномодулиращо и противовъзпалително действие.
Тези лекарства лесно се абсорбиратстомашно-чревния тракт, на тяхната адсорбция ефект от концентрацията на биоактивното вещество в препарата, дозираната форма, както и наличие на храна и неговото количество. Храни значително намалява бионаличността на еритромицин, азитромицин, рокситромицин и medikamitsina, като на практика няма ефект върху бионаличността на спирамицин, йозамицин и кларитромицин.
Макролидите са антибиотици, концентрацията на които вкръвната плазма е значително по-ниска в сравнение с тъканите. Ето защо те се наричат тъканни антибиотици. Макролидите от новото поколение лесно се свързват с кръвните плазмени протеини. Най-висока степен на свързване на плазмените протеини се наблюдава при родомиксин (повече от 90%), най-ниската - при спирамицин (по-малко от 20%). Препаратите на макролидите са много добре разпределени в организма, като създават максимални концентрации в различни органи и тъкани. Лесно проникват в клетъчната мембрана, като същевременно създават ограничаване на вътреклетъчните клъстери.
Продуктите за обмен се получават основно от жлъчка и жлъчкаурина. След използването на антибиотици могат да имат странични ефекти като главоболие, гадене, повръщане, диария, обща слабост, неразположение, алергични реакции. Антибиотици споменатата група се прилага с инфекциозни заболявания на горните (остър синузит, стрептококов tonzillofaringit) и долната (атипична пневмония, хроничен бронхит) на дихателните пътища, коклюш, дифтерия, сифилис, хламидия, Lymphogranuloma venereum, периостит, периодонтит, тежко акне, kampilobakterioznom гастроентерит, токсоплазмоза криптоспоридиоза.
Не е желателно да се предписват тези антибиотици в периодабременността. Отрицателният ефект на кларитромицин върху плода е научно доказан. Джоамицин, спирамицин и еритромицин нямат пагубен ефект върху плода, така че те могат да се използват дори по време на бременност. Азитромицин в този период се използва в случай на спешност. Повечето от лекарствата-макролиди проникват в майчиното мляко. По време на кърменето най-добре е да се въздържат от употребата на тези антибиотици.
